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人参作为中草药在亚州国家已有上千年的药用历史，尤其在中国、朝鲜和日本得到广泛应用，它的药理活性如补益、免疫调节和抗衰老等作用已被证实[1-3]。二十世纪以来，随着现代分离、分析技术的发展，人们鉴定了人参的多种成分，包括人参皂苷、多糖、萜类、黄酮、炔醇、有机酸、维生素、氨基酸、寡聚肽、糖类及无机盐等[4,5]。对各种成分的生物活性研究表明，人参的许多药理作用主要来源于人参皂甙。到目前为止，人参科属中已分离出60多种人参皂甙[4-14]，这些皂甙成分具有多种特殊药理活性。
人参皂甙Rg3是存在于人参中的一种微量四环三萜皂甙，日本著名药学家北川勋（1982）首先鉴定了的分子结构[15]，嗣后的研究又发现它具有选择性地抑制肿瘤细胞浸润和转移的药理作用[16]。最近十年来，中国在人参皂甙Rg3的抗肿瘤新药及作用机理的研究取得了重大成就，世界各国学者对人参皂甙Rg3的抗肿瘤作用及机理亦进行了广泛的研究，本文对人参皂甙Rg3(简称：Rg3)的抗肿瘤作用及作用机理的药理学研究成果作以综述。
